Задать вопрос

Вам отказали в лекарствах?!

Бесплатная консультация онкологов и онкогематологов

Перейти к содержимому

Горячая линия:

8 800 200 2 200

с 9 до 21 часа

Узнать больше...

Лапатиниб

jshestakova , 14 Май 2008 21:47

  • Авторизуйтесь для ответа в теме

Отправлено 14 Май 2008 - 21:47

Расскажите,пожалуйста, подробнее - какая информация Вас интересует.
  • Наверх

Отправлено 15 Май 2008 - 14:53

Лапатиниб



1. Международное название лапатиниб



2. Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие по 405 мг лапатиниба дитосилата моногидрата (что соответствует содержанию 250 мг лапатиниба основания).



3. Фармакотерапевтическая группа

Протипоопухолевое средство - обратимый ингибитор тирозинкиназы.



4. Показания к применению

Распространенная и/или метастазирующая опухоль молочной железы с гиперэкспрессией ErbB2 (HER2), в составе сочетанной терапии с капецитабином, у больных, ранее получавшие терапию, включавшую трастузумаб.



5. Противопоказания

Повышенная чувствительность к лапатинибу или любому другому компоненту препарата.

Беременность и период кормления грудью.



6. Сведения об эффективности и безопасности

Лапатиниб – это новый обратимый, селективный ингибитор  внутриклеточной тирозинкиназы, связывающийся с рецепторами EGFR (ErbB1) и HER2+/neu (ErbB2+). Препарат отличается от других быстрообратимых ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с  рецепторами ErbB1 и с ErbB2  (период диссоциации 50% лапатиниба из комплекса «лиганд-рецептор» составляет приблизительно 300 мин).

В январе 2001 года, была запущена всесторонняя клиническая программа, с целью исследовать эффективность и безопасность лапатиниба, назначаемого, в том числе, при неоперабельном локально прогрессирующем или метастатическом раке молочной железы (популяция пациентов, вошедших в Исследование EGF100151), учитывая, что ErbB2 рецептор (и, в меньшей степени, ErbB1) играет важную роль в процессах роста и прогрессии данной опухоли.

Активность лапатиниба была продемонстрирована в исследовании фазы II у пациентов, рефрактерных к терапии трастузумабом. Результаты фундаментального исследования EGF100151 доказывают эффективность лапатиниба в комбинации с капецитабином у пациенток с распространенным/ метастазирующим раком молочной железы и с гиперэкспрессией ErbB2, ранее получавших антрациклины, таксаны и трастузумаб, что было вполне ожидаемым, исходя из доклинических данных. С учетом достижения множественных конечных точек и чувствительности анализов, клиническая польза комбинированной терапии является очевидной. Было показано достоверное увеличение времени до прогрессии заболевания в популяции пациенток, для которых не существует одобренной эффективной терапии. Ретроспективный анализ данных показал, что поражение ЦНС в качестве первого метастатического очага, выявлялось реже на фоне комбинированной терапии лапатинибом и капецитабином, по сравнению с монотерапией капецитабином, у больных, для которых метастазы в головной мозг являются существенной клинической проблемой. Кроме того, наблюдалась тенденция к увеличению выживаемости на фоне применения комбинации лапатиниба и капецитабина, по сравнению с капецитабином в качестве монотерапии. В целом, результаты анализа эффективности, полученные в исследовании EGF100151, говорят о целесообразности применения комбинации лапатиниба и капецитабина у пациенток с распространенным или метастатическим раком молочной железы, с гиперэкспрессией ErbB2 (HER2), ранее получавших трастузумаб-содержащую терапию.



Фундаментальным исследованием, результаты которого послужили основной для формирования регистрационного досье лапатиниба для терапии трастузумаб-рефрактерных или трастузумаб-резистентных пациентов, является мультицентровое, открытое, рандомизированное исследование III фазы EGF100151, в котором лапатиниб в комбинации с капецитабином сравнивался с капецитабином в качестве монотерапии. В рамках данного исследования пациентки с ErbB2-позитивным местно распространенным или метастатическим раком молочной железы, у которых наблюдалась прогрессия после или на фоне трастузумаб-содержащей терапии, были рандомизированы в две группы. В одной группе назначался лапатиниб по 1250 мг в день внутрь ежедневно, постоянно, и капецитабин 2000 мг/м2 внутрь в дни 1-14 каждые три недели; в другой группе назначался капецитабин в дозе 2500 мг/м2 внутрь в дни 1-14 каждые три недели. Первичной конечной точкой являлось время до прогрессии. В результате, по данным анализа, который был проведен независимым наблюдательным комитетом, время до прогрессии на фоне комбинации лапатиниба и капецитабина составило 8,4 месяцев, в то время как на фоне монотерапии капецитабином оно составило 4,4 месяца (соотношение рисков 0,49; p
  • Наверх



0 Пользователей, просматривающих эту тему